近日,我院徐小波博士和重庆大学药学院贺耘教授团队合作,在Springer Nature杂志社出版的《Nature Communications》(Nature子刊,2018年影响因子: 12.35)上发表了题为“Total Synthesis and Antimicrobial Evaluation of Natural Albomycins against Clinical Pathogens”的研究论文。徐小波博士为论文的共同第一作者(排名第二),黄淮学院化学与制药工程学院为第二署名单位,重庆大学药学院贺耘教授为论文通讯作者。
抗生素的广泛应用,特别是抗生素滥用导致的细菌耐药性问题已成为临床治疗最为棘手的难题之一。多重耐药菌甚至“超级细菌”的出现及蔓延已对人类健康构成了新的威胁。因此开发新型抗生素刻不容缓。
阿波霉素(Albomycins,最早被称为Grisein)是1947年从土壤灰色链霉菌(Streptomyces griseus)的代谢物中分离得到的一类具有显著抗菌活性的天然产物,其结构由对病菌生长极为重要的铁载体(Siderophore)和硫杂核苷化合物(如SB-217452)组成。
该论文报道了阿波霉素δ1, δ2和ε的首次全合成,并分别对这三个天然产物进行了活性测试,其中阿波霉素δ2表现出优良的抗菌活性,其最小抑菌浓度普遍低于市场上正在使用的抗生素环丙沙星(ciprofloxacin)、万古霉素(vancomycin)和青霉素(panicillin),对临床分离得到的多重耐药菌MRSA也有很好的抑制活性,其最小抑菌活性为0.25 μg/mL,对肺炎链球菌的抗菌活性更是达到了纳克每毫升的级别。而且早期研究表明阿波霉素具有很好的安全性,因此该类化合物有进一步开发成有效抗击病菌耐药性药物的很好潜力。
“自然”杂志、有近100年历史的美国化学会会刊“化学与工程新闻”、中国科学报、新华社、澎湃、Bioworld, BioArt等国内外杂志、媒体主动对该工作进行了报道。
徐小波博士是我院2017年引进的高层次人才,他的主要研究方向是目标导向的有机合成方法学和药物活性分子的化学合成。
论文链接:https://www.nature.com/articles/s41467-018-05821-1.pdf